氯吡格雷和阿司匹林(氯吡格雷有哪些作用)
一、氢氯吡格雷的药品介绍
【药品名称】通用名:硫酸氢氯吡格雷片商品名:波立维英文名:ClopidogrelHydrogenShlfateTablets英文商品名:PLAVIX汉语拼音:Liusuanqinglubigeleipian本品主要成份及其化学名称:硫酸氢氯吡格雷
【性状】口服剂波立维为粉红色,圆形,双凸,刻痕薄膜包衣片,一面刻有75,另一面刻有1171,含97.875mg的硫酸氢氯吡格雷,相当于75mg的氯吡格雷碱。
【药理毒理】药效学特性:氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂。ATC分类为:BO1AC/04。氯吡格雷选择性也抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPlllb/llla复合物的活化,因此可抑制血小板聚集,氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集,但是还没有分离出产生这种作用的活性代谢产物。除ADP外,氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增,抑制其它激动剂诱导的血小板聚集。氯吡格雷不能抑制磷酸二酯酶的活性。氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADP受体起作用。暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响。而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新有关。从第一天起,每天重复给氯吡格雷75mg,抑制ADP诱导血小板聚集,抑制作用在3-7天达到稳态。在稳态,每天服用氯吡格雷75mg平均抑制水平维持中40%-60%,在治疗中止后一般约在5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线。氯吡格雷的临床疗效来自于CAPRIE临床试验。该试验的入组病人有19,185个,为多个中心,多国家,随机双盲比较氯吡格雷(75mg/天)和阿司匹林(325mg/天)作用的平行临床研究。随机入选的病人为:1)有近期心肌梗死史(35天内)
2)近期缺血性中风史(7天-6个月内),至少近一周内仍有继发神经系统症状。3)确诊外周动脉疾病(PAD)病人接受随机治疗1-3年,在心肌梗死组中,大多数患者在急性心肌梗死后的初期服用阿司匹林。与阿匹林相比,氯吡格雷可显著降低新的缺血性事件(包括心肌梗死,缺血性中风和其它血管疾病死亡)的发生率。其中,939件发生在氯吡格雷治疗组,1020件发生在阿司匹林治疗组(相对危险降低(RRR)8.7%[95%CI:0.2-16.4];P=0.045),相当于每1000名病人接受2年治疗,10[CI:0-20]名病人就可避免出现一次缺血性事件。氯吡格雷治疗组和阿司匹林治疗组的总体死亡率分别为5.8%和6.0%,没有显著性差异。根据心肌梗死,缺血性中风和其它血管疾病死亡进行分组分析,由于PAD(尤其是那些有心肌梗死史的病人)(RRR=23.7%;CI:8.9-36.2)入组的病人和由于严重缺血性中风(与阿司匹林治疗组相比没有显著性差异)(RRR=7.3%;CI-5.7-18.7)入组的病人受益最大(p=0.003)。由于近期心肌梗死而入选的病人,氯吡格雷治疗组的有效率略低于阿司匹林治疗组,但在统计学上无差异(RRR=4.0%;CI:-22.5-11.7)。而且,根据年龄分组分析,氯吡格雷对75岁以下病人的治疗作用好于75岁以上病人。由于CAPRIE临床试验并没刻意设计来评价氯吡格雷对某组病人更有效,所以这种差异是否真实或是偶然还是不清楚。临床前安全性研究
大鼠和狒狒临床前最常见的反应为肝脏发生变化。所服剂量为人体服用75mg/天氯吡格雷后使用剂量的25倍,这些肝脏变化是由于药品对肝脏代谢酶影响的结果。大鼠和狒狒服用高剂量氯吡格雷,胃耐受性差(胃炎、胃溃疡和/或眩晕)
以每天大至77mg/kg剂量,小鼠服用78周,大鼠服用104周的氯吡格雷没有发现致癌的证据。此剂量的血药浓度较人类的推荐剂量(每天75mg)大25倍。
经过一系列体内的体外试验证实氯吡格雷无致突变效果。
氯吡格雷对雌性大鼠和雄性大鼠的生育能力没有影响,对大鼠和兔子均无致畸作用。哺乳大鼠服用氯吡格雷可轻微延缓幼儿的发育。药代动力学研究表明氯吡格雷和/或其代谢物从乳汁中排泄,因此,不排除氯吡格雷有直接(轻微毒性)或间接(味道不好)作用。
二、氯吡格雷有哪些作用
氯吡格雷,用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病,如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病。
药理学:该药是血小板聚集抑制剂,选择性地抑制ADP与血小板受体的结合及抑制ADP介导的糖蛋白GPⅡh/Ⅲa复合物的活化,而抑制血小板聚集。也可抑制非ADP引起的血小板聚集。对血小板ADP受体的作用是不可逆的。口服吸收迅速,血浆中蛋白结合率为98%,在肝脏代谢,主要代谢产物无抗血小板聚集作用。
适应症
用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病,如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病。
用法和用量
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应
常见的不良反应为消化道出血、中性粒细胞减少、腹痛、食欲减退、胃炎、便秘、皮疹等。偶见血小板减少性紫癜。
注意事项
①老年患者无需调整剂量。②可经乳汁分泌,故妊娠期妇女及哺乳期妇女用药应权衡利弊。③肝、肾功能损害者慎用。
禁忌症
对本品过敏者、溃疡病患者及颅内出血患者禁用。
药物相互作用
①阿司匹林、萘普生、华法林、肝素、溶栓药、月见草油、姜黄素、辣椒素黑叶母菊、银杏属、大蒜、丹参等可增加本品出血风险。②奥美拉唑可降低本品血药浓度,增加心血管事件风险。
三、氯吡格雷怎么读
氯吡格雷的拼音是:lv pi ge lei。
氯吡格雷,分子式为C16H16ClNO2S,是抑制血小板聚集的药物。用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病,如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病。
是血小板聚集抑制剂,选择性地抑制ADP与血小板受体的结合及抑制ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化,而抑制血小板聚集。也可抑制非ADP引起的血小板聚集。
对血小板ADP受体的作用是不可逆的。口服吸收迅速,血浆中蛋白结合率为98%,在肝脏代谢,主要代谢产物无抗血小板聚集作用。用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病,如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病。
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。常见的不良反应为消化道出血、中性粒细胞减少、腹痛、食欲减退、胃炎、便秘、皮疹等。偶见血小板减少性紫癜。
注意事项:
1、老年患者无需调整剂量。
2、可经乳汁分泌,故妊娠期妇女及哺乳期妇女用药应权衡利弊。
3、肝、肾功能损害者慎用。
四、硫酸氢氯吡格雷片怎么读
如下:
拼音liú注音ㄌ一ㄡˊ
部首石部部外笔画7画总笔画12画
五笔86DYCQ五笔98DYCK仓颉MRYIU郑码GSZN
四角10612结构左右电码4288区位3382
统一码786B笔顺一ノ丨フ一丶一フ丶ノ丨フ
基本解释
基本字义
硫liú(ㄌ一ㄡˊ)一种非金属元素,普通称“硫磺”或“硫黄”,可用以制火药、火柴、杀虫剂等,亦可用来治皮肤病。