吩噻嗪是怎么形成的(吩噻嗪类药简介)

一、吩噻嗪类药简介

目录 1拼音 2概述及分类 3基本结构 4主要品种 5吩噻嗪类药的药理作用 6吩噻嗪类药的药代动力学 7吩噻嗪类药与其它药物的相互作用 8吩噻嗪类药的不良反应 9相关出处 10相关药品 1拼音

fēn sāi qín lèi yào

2概述及分类

吩噻嗪类药物为吩噻嗪的衍生物，按侧链结构不同，又可分为三类：①脂肪族(例如氯丙嗪，chlorpromazine)；②哌啶类(如甲硫达嗪)；③哌嗪类(如奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪)。

3基本结构

吩噻嗪是由硫、氮联结著两个苯环的一种三环结构，基2，10位被不同基团取代而获得吩噻嗪类抗精神病药物。

4主要品种

氯丙嗪、奋乃静等。

5药理作用

吩噻嗪药物主要作用于网状结构，以减轻焦虑紧张、幻觉妄想和病理性思维等精神症状。这类作用被认为是药物抑制中枢神经系统多巴胺受体，减少邻苯二酚氨的生成所致。本组药物又能抑制脑干血管运动和呕吐反射，以及阻断α肾上腺素能受体，抗组胺及抗胆碱能等作用。

6药代动力学

本组药物口服后肠道吸收很不稳定，有抑制肠蠕动作用，肠内常可滞留很长时间。吸收后分布于全身组织、以脑及肺组织中含量最多，主要经肝脏代谢，大部分以葡萄糖醛酸盐或硫氧化合物形式排泄。药物排泄时间较长，半衰期为10～20小时，作用可持续几天。

7药物相互作用

吩噻嗪类不宜与肾上腺素合用,以免引起肾上腺素作用逆转,而致严重低血压。

8不良反应

①所谓药物性猝死即由药物引起的突然死亡。近年来医药工作者发现，值得警惕的可能引起猝死的药物当属氯丙嗪、奋乃静和氟奋乃静等吩噻嗪类药物。过量或联合用药、窒息、低血压和血管栓塞等都可能成为导致猝死的原因。

②老年人常规剂量或过量服用吩噻嗪类药后，因过度镇静甚至过度昏迷和延髓抑制可导致猝死。这类药与抗震颤麻痹药或阿托品类药联合使用时，因其协同作用可发生麻痹性肠梗阻而间接导致猝死，平时有便秘倾向的老年患者特别容易发生这种情况。

③患者使用吩噻嗪类药时因进食等阻塞呼吸道造成窒息性死亡事件屡有发生。据报道，7例有5～10年慢性精神分裂症病史的患者服药、进食后不久突然呼吸困难、癫痫发作、意识丧失、瞳孔散大而死亡。这可能与胃内容物反流使咽喉肌肉共济失调有关。

④服用氯丙嗪数周后会产生耐受性，此时患者可出现严重低血压危象，并经常导致不可逆性休克而猝死。这种情况也可见于患者用药初期及药量骤增或更换药物时。如某患者每日口服800mg氯丙嗪，第1 0天洗热水淋浴时突然意识丧失、血压测不出、心音听不到而濒于死亡。

9相关出处

新编药物学

10相关药品

二、吩噻嗪类药物

估计许多人都没听过，更不知道是什么吧。下面是我为你整理的的相关内容，希望对你有用!

乙酰丙嗪是临床最为广泛使用的吩噻嗪类镇静剂。乙酰丙嗪通常和阿片药物合并给以作为麻醉前给药，方便进行IV插管，降低注射和吸入麻醉剂的剂量。乙酰丙嗪也可以术后给以血液动力学稳定和疼痛作用获得了良好管理的动物，使得苏醒平缓***该药物舒张外周血管，且无镇痛活性，所以需要上述两个前提***。没有恒定的制造商推荐剂量，一般来说，在狗和猫的有效剂量为0.02-0.075mg/kg SC或IM，最大剂量为3mg***无论动物的大小***。大型和巨型犬容易过量，应该使用0.02mg/kg的标准。起效速度相对缓慢，需要30-60分钟能见到效应的峰值。重要的是，在给以诱导***物之前，给乙酰丙嗪充足的时间，来达到完整的效果。

的构效关系

***一***苯环上取代基的影响

吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低，只有2位引入吸电子基团可增强活性。当氯丙嗪的2位氯被吸电子作用更强的氟甲基取代时，抗精神病活性增强，如三氟丙嗪抗精神病活性为氯丙嗪的4倍。2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子效能成正比，对活性大小的影响是CF3>Cl>COCH3>H>OH。2位乙酰基取代可降低药物的毒性和副作用，乙酰丙嗪虽然作用弱于氯丙嗪，但毒性亦较低，2位乙酰基取代的乙酰奋乃静，帕金森副作用比奋乃静低。

***二***苯环2位以硫取代，可降低锥体外系副作用

当2位为硫原予取代时，镇静作用增强，而锥体外系副作用减轻。锥体外系副作用是抗精神病药物最常见的一种副作用，发生率约为25%-60%。副作用产生的原因主要是阻断了运动神经的多巴胺受体。硫利达嗪的锥体外系副作用很弱，主要用于治疗精神分裂症，此外还具有较强的降血压作用。2位含S取代基的结构还有硫乙拉嗪、哌泊噻嗪等，对慢性精神病人有明显的改善作用。

***三***吩噻嗪10位氮原子上的取代基对活性的影响

侧链末端的取代基为含N的碱性基闭，由于碱性基团与受体中一个狭窄的凹槽相匹配，取代缝的宽度对活性的影响很大。碱性基团常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，常用哌啶基或哌嗪基。以哌嗪取代的侧链作用最强，以羟乙基哌嗪取代的奋乃静、氟奋乃静，以甲基哌嗪取代的三氟拉嗪的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍。若以哌啶衍生物取代，也得到疗效较好的药物如硫利达嗪、哌泊噻嗪。侧链的结构还与副作用有一定关系，侧链为脂肪胺，如氯丙嗪具有中等锥体外系副作用;侧链为哌啶，如硫利达嗪嗪锥体外系副作用较小。

***四***吩噻嗪10位氮原子到侧链氮原子的距离对活性的影响

当10位N原子与侧链碱性胺基之间相隔3个直链碳原子时作用最强，是吩噻嗪类抗精神病药的基本结构，碳链延长或缩短，或出现分支，都将导致抗精神病作用的减弱或消失。

***五***修饰成前药可延长作用时间

氟奋乃静的作用强，但作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备长链脂肪酸酯类的前药，前药在注射部位贮存并缓慢释放出氟奋乃静，可使药物维持作用时间延长。如庚氟奋乃静及癸氟奋乃静，前者注射一次可维持作用1-2周，后者可维持作用2-3周。这种前药的修饰方法还适用于其他N上有羟乙基哌嗪取代的抗精神病药物，脂肪酸的碳链越长，作用时间越长，如棕榈哌泊噻嗪长达每月注射一次。

***六***吩噻嗪三环用各种生物由子等排体替代时，也具有治疗精神病作用，由此发展了硫杂蒽类的抗精神病药物及其他三环类的抗抑郁药。

三、有机化学:吩噻嗪中的吩是什么意思

吩是音译，对应的就是phene这个词根，是苯的意思。并不对应特定结构或特定基团，甚至不表示结构中有苯环。因为吩噻嗪结构有苯环，噻吩结构是五元杂环。

四、吩噻嗪醛基化反应

吩噻嗪醛基化反应，分子式为C12H9NS。吩噻嗪，是一种有机化合物，分子式为C12H9NS，分子量为199.272，黄色至绿灰色粉末或片状结晶。易溶于苯，溶于醚和热乙酸，微溶于醇和矿物油，几乎不溶于石油醚。氯仿和水。久贮色变深，在日光下易氧化，能升华。主要作为烯基单体的优良阻聚剂广泛地应用于丙烯酸、丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、醋酸乙烯酯的生产中。也用于药物、染料的合成、聚醚、抗氧剂及橡胶防老剂。还用于牲畜驱虫药、果树杀虫剂。