磺胺嘧啶钠的作用，注射用磺胺嘧啶钠说明书简介
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本文目录
一、磺胺药简介
目录 1拼音 2英文参考 3磺胺类药的结构和分类 4磺胺类药药理学特点 5磺胺类药作用机制 6各种磺胺药特点 6.1用于全身性感染的磺胺药 6.2用于肠道感染的磺胺药 6.3外用磺胺药 7磺胺类药使用原则这是一个重定向条目，共享了磺胺类药的内容。为方便阅读，下文中的磺胺类药已经自动替换为磺胺药，可点此恢复原貌，或使用备注方式展现 1拼音
huángàn yào
磺胺药是三十年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。在临床上现已大部被抗生素及喹诺酮类药取代，但由于磺胺类药有对某些感染性疾病（如流脑、鼠疫）、具有疗效良好，使用方便、性质稳定、价格低廉等优点，故在抗感染的药物中仍占一定地位。磺胺药与磺胺增效剂甲氧芐啶合用，使疗效明显增强，抗菌范围增大。
磺胺药是人工合成的氨苯磺胺衍生物。氨苯磺胺分子中的磺酰胺基上一个氢原子(R1)被杂环取代可得到口服易吸收的，用于全身性感染的磺胺类药如磺胺嘧啶，磺胺异恶唑，磺胺甲恶唑等。如将氨苯碘胺分子中的对位氨基上一个氢原子(R2)取代则可得到口服难吸收的，用于肠道感染的磺胺类药如柳氮磺胺吡啶等等。此外，还有外用磺胺类药如磺胺嘧啶银等。
①抗菌谱广，对金葡菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌，志贺菌属，大肠杆菌、伤寒杆菌，产气杆菌及变形杆菌等有良好抗菌活性，此外对少数真菌，衣原体、原虫（疟原虫和弓形体也有效）；
②细菌对各种磺胺类药间有交叉耐药性；
③磺胺类药中有可供局部应用，肠道不易吸收及口服易吸收者，后者吸收完全血药浓度高，组织分布广；
④磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲?唑(SMZ)脑膜通透性好，脑脊液内药物浓度高；
⑤主要经肝代谢灭活，形成乙酰化物后溶解度低，易引起血尿，结晶尿及肾脏损害；
⑥不良反应较多，常见有恶心、呕吐、皮疹、发热、溶血性贫血，粒细胞减少，肝脏损害、肾损害等。
磺胺类药是抑菌药，它通过干扰细菌的叶酸代谢而抑制细菌的生长繁殖。与人和哺乳动物细胞不同，对磺胺类药敏感的细菌不能直接利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨苯甲酸(PABA)和二氢蝶啶，在细菌体内经二氢叶酸合成酶的催化合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸。四氢叶酸的活化型是一碳单位的传递体，在嘌呤和嘧啶核苷酸形成过程中起着重要的传递作用。磺胺类药的结构和PABA相似，因而可与PABA竞争二氢叶酸合成酶，障碍二氢叶酸的合成，从而影响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。
口服易吸收的磺胺类药，可用于治疗全身感染，根据血浆t1/2长短将药物分为三类：短效类（＜10小时）、中效类(10～24小时)和长效类(＞24小时)。短效和中效磺胺类药抗菌力强，血中或其他体液中浓度高，临床最为常用；长效磺胺药抗菌力弱，血药浓度低，且过敏反应多见，许多国家已淘汰不用。
磺胺异恶唑（sulfafurazole，sulfisoxazole，SIZ）又名磺胺二甲异恶唑/磺胺异氧唑/净尿磺/菌得清，是短效磺胺类药，血浆t1/2为5～7小时，乙酰化率较低。尿中浓度最高，可达1000～2000mg/L，适于治疗尿路感染。在尿中不易析出结晶。每日需服药4次，消化道反应多见。
磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）中效磺胺类药，口服易吸收，给药后3～4小时，血药浓度达峰值，血浆t1/2为10～13小时。抗菌力强，血浆蛋白结合率最低约25%，易透过血脑屏障，脑脊液浓度可达血浆浓度的40%～80%。是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物，也适用于治疗尿路感染。但在尿中易析出结晶，需注意对肾的损害。
磺胺甲恶唑（sulfamethoxazole，sinomin，SMZ）又名新诺明，是中效磺胺类药，血浆t1/2为10～12小时。抗菌作用与SIZ相似。蛋白结合率较高（60%～80%），脑脊液浓度不及SD，尿中浓度虽低于SIZ但与SD接近，故也适用于治疗尿路感染。在酸性尿液中可析出结晶而损害肾，需注意堿化尿液。磺胺甲氧嘧啶（sulfamethoxydiazine,SMD）是长效磺胺类药，血浆t1/2为30～40小时。抗菌力较弱。在体内维持时间较长，可每日服药一次。乙酰化率低，尿中溶解度高，不易析出结晶。
磺胺多辛（sulfadoxine,SDM′）又名周效磺胺；是长效磺胺类药，血浆t1/2为150～200小时。在体内维持时间最长，可每3～7日服药一次。抗菌力较弱，适于轻症感染及预防链球菌感染，对疟疾等也有效。
柳氮磺吡啶（sulfasalazine,salicylazosulfapyridine）口服吸收较少，对结缔组织有特殊的亲和力并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。适于治疗非特异性结肠炎，长期服用可防止发作。由于疗程长，易发生恶心，呕吐皮疹及药热等反应。
磺胺嘧啶银（sulfadiazine silver）能发挥SD及硝酸银两者的抗菌作用，抗菌谱广，对绿脓杆菌抑制作用强大，尚有收敛作用，能促进创面的愈合，适用于二度或三度烧伤。
磺胺米隆（sulfamylon,SML）又名甲磺灭脓，是对位氨甲基磺胺类药物，因此其抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响。对绿脓杆菌、金葡菌及破伤风杆菌有效。能迅速渗入创面及焦痂中，并能促进创面上皮生长愈合及提高植皮成活率。适用于烧伤和大面积创伤后感染。
磺胺醋酰（sulfacetamide,SA）其钠盐水溶液（15%～30%）接近中性，局部应用几乎无***性，穿透力强。用于治疗沙眼，结膜炎和角膜炎等。
在日常生活中，许多疾病是由于感染了致病细菌才引起的。磺胺类药物以其抗菌谱广，使用方便，性质稳定，价格低廉，在临床治疗方面占据着十分重要的地位。
但是，这类药物的不良反应还是比较多的。它可能导致过敏反应，使患者出现药物热和皮疹，严重者可发生多形性红斑、剥脱性皮炎等。还可能使患者出现骨髓抑制：血小板减少，白细胞下降，导致血红蛋白尿、溶血性贫血、再生障碍性贫血，严重者可致死；另外，还可能导致患者肝脏及肾脏损害；以及恶心，呕吐等消化道不适症状。少数患者用药后会出现头晕，头痛，乏力，萎靡和失眠等精神症状。因此，建议在应用磺胺类药物时应当注意以下的一些7条原则：
1、必须严格掌握用药的适应症和禁忌症，有磺胺类药物过敏者，巨幼细胞贫血患者应禁止使用。孕妇，哺乳期妇女应当避免使用。不足2个月的婴儿也属于绝对禁用范围。老年患者应当避免使用，如确有指征，则须权衡利弊后应用；
2、使用磺胺类药物首剂应加倍，以达到迅速抑菌的目的，然后使用维持量（即正常量），待症状消失后，最后给予2—3次最小量。以保持较长时间的药效，防止细菌反弹。用药期间切记不可任意加大用药剂量，增加用药次数或延长疗程，以防药物蓄积中毒；
3、用药期间，还应当严密监测患者的血像和尿液情况；定期检查肝、肾功能；必要时可测定患者的血药浓度，避免药物不良反应的发生。并且叮嘱患者多喝水，保持高尿流量，服用磺胺类药物一周以上者，应定期检查尿液，以减少结晶尿发生的可能性，必要时可服碳酸氢钠堿化尿液；
4、磺胺类药物可抑制B族维生素在肠内的合成，所以，使用磺胺类药物一周以上者，应当同时给予维生素B以预防其缺乏；
5、由于磺胺类药物可使少数病人出现头晕、头痛、乏力、萎靡和失眠等精神症状，因此，在用药期间，不应从事高空作业和驾驶；
6、磺胺类药对链球菌之类的细菌虽然有很好的疗效，可是对另外一些细菌却又无能为力。而且，一些原来能够制服的细菌过了一段时间以后很快就会产生耐药性，一旦耐药性产生，所有的磺胺类药都会失效，这时要迅速更换使用其它抗菌药物；
二、兽用磺胺嘧啶钠治疗什么病
本品主要用于敏感脑膜炎奈瑟菌所致的脑膜炎患者的治疗也可用于治疗：1.对其敏感的流感嗜血杆菌肺炎链球菌和其他链球菌所致的急性支气管炎轻症肺炎2.星形奴卡菌病3.对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药4.与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病
三、注射用磺胺嘧啶钠说明书简介
版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
说明：注射用磺胺嘧啶钠说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
英文名：Sulfadiazine Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyonɡ Huɑnɡ’ɑn Midinɡnɑ
本品主要成份为：磺胺嘧啶。其化学名称为：N2嘧啶基4氨基苯磺酰胺钠盐。
结构式：（参见磺胺嘧啶钠注射液）
本品属中效磺胺，对许多革兰阳性和阴性菌均具有抗菌作用。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。本品的抗菌活性同磺胺甲唑。但近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。
本品在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸，减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量，而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸（DNA）的必需物质，因此抑制了细菌的生长繁殖。
本品注射后广泛分布于全身组织和体液，后者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等，易透过血脑脊液屏障，脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%，脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%～80%，也易进胎儿血循环。本品的消除半衰期（t1/2b）在正常肾功能者约为10小时，肾功能衰竭者可达34小时。给药后48～72小时内以原形自尿中排出给药量的60%～85%。药物在尿中溶解度低，易发生结晶尿。腹膜透析不能排出本品．血液透析仅中等度清除本品。本品的蛋白结合率为38%～48%。
本品主要用于敏感脑膜炎球菌所致的脑膜炎患者的治疗。也可用于治疗：
1．对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的急性支气管炎、肺部感染。
3．对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药。
4．与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病。
本品需用无菌注射用水或氯化钠注射液溶解稀释成5%的溶液，缓慢静脉注射或滴注，静脉滴注速度≤10%。成人静脉注射剂量为，首剂50mg/kg，继以每日100mg/kg，分3～4次静脉滴注或缓慢静脉注射。2个月以上小儿一般感染，本品剂量为每日50～75mg/kg，分2次应用，流行性脑脊髓膜炎者剂量为每日100～150mg/kg，分3～4次静脉滴注或缓慢静脉注射。
1．过敏反应较为常见，可表现为药疹，严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2．中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3．溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖6磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生，在新生儿和小儿中较成人为多见。
4．高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善，故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸，偶可发生核黄疸。
5．肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死。
6．肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。
7．恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
8．甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9．中枢神经系统不良反应偶可发生，表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣***或抑郁感。一旦出现均需立即停药。
10．本品所致的严重不良反应虽少见，但可致命，如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察，当皮疹或其他反应早期征兆出现时即应立即停药。
1．下列情况应慎用：缺乏葡萄糖6磷酸脱氢酶、血卟啉症、失水、休克和老年患者。
2．交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药可能过敏。
3．对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏。
4．应用本品时应饮用足量水分，使成人每日尿量至少维持在1200ml以上。如应用本品疗程长，剂量大时除多饮水外宜同服碳酸氢钠。
（1）全血象检查，对接受较长疗程的患者尤为重要。
（2）治疗中定期尿液检查（每2～3日查尿常规一次）以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
6．严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染性疾患游离磺胺浓度达50～150mg/ml（严重感染120～150mg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200mg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。
7．由于本品在尿中溶解度低，出现结晶尿机会增多。故一般不推荐用于尿路感染的治疗。
8．不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。
9．由于本品能抑制大肠埃希菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。
10．本品仅供重病人应用，病情改善后应尽早改为口服给药，不宜做皮下与鞘内注射。
1．本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内，动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料，孕妇宜避免应用。
2．本品可自乳汁中分泌，乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%～100%，药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血的可能。鉴于上述原因，哺乳期妇女不宜应用本品。
由于本品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此本品在新生儿及2个月以下婴儿属禁忌。
老年患者应用本品发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。
1．合用尿堿化药可增加本品在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2．不能与对氨基苯甲酸同用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
3．与口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠合用时，上述药物需调整剂量，因本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或毒性发生。
4．与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物潜在的毒副作用。如有指征需两类药物同用时，应严密观察可能发生的不良反应。
5．与避孕药（含雌激素）长时间合用可导致避孕的可靠性减小，并增加经期外出血的机会。
6．与溶栓药合用时可能增大其潜在的毒性作用。
7．与肝毒性药物合用时可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应进行严密的监测。
8．与光敏药物合用时可能发生光敏作用的相加。
9．接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
10．不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。
11．本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，两者合用时可增加保泰松的作用。
12．因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用，最好避免与此类药物同时应用。
13．磺吡酮与本品合用时可减少本品自肾小管的分泌，导致血药浓度升高而持久或产生毒性，因此在应用磺吡酮期间或应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。
磺胺血浓度不应超过200mg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高，毒性增强。
OK，本文到此结束，希望对大家有所帮助。