低分子肝素的作用(低分子肝素简介)
很多朋友对于低分子肝素的作用和低分子肝素简介不太懂,今天就由小编来为大家讲讲,希望可以帮助到大家,下面一起来看看吧!
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一、高分子肝素 低分子肝素 肝素之间有什么区别
相对于“肝素”而言有“低分子肝素”,“高分子肝素”简称“肝素”。所以题目问“高分子肝素低分子肝素肝素之间有什么区别”即是问“低分子肝素与肝素之间有什么区别”
1、两者的特点不同:低分子肝素与肝素相比有以下特点:血小板减少症发生率低于肝素;低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值为2~4,而普通的肝素为1;出血发生率低于肝素,肾功能不良患者仍需要监测活化部分凝血激酶时间;骨质疏松发生率低于肝素。
2、余搭厅两者的组成不同:低分子枝兆肝素是由普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝素的总称。肝素首先从肝脏发现而得名,由葡萄糖胺,L-艾杜糖醛苷、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替组成的黏多糖硫酸脂,平均分子量为15KD,呈强酸性。
3、两者的药代动力学不同:竖隐低分子肝素的抗凝血因子Xa活性t1/2。明显长于普通肝素,体内t1/2约为普通肝素的8倍,其抗凝血因子Xa活性的生物利用度是普通肝素的3倍。静注维持12h,皮下给药的生物利用度几乎达100%。1次/d即可,使用方便。
肝素口服不吸收,皮下、肌内或静脉注射均吸收良好,吸收后分布于血细胞和血浆中,部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物,也可与球蛋白及纤维蛋白原结合,由单核-吞噬细胞系统摄取到肝内代谢,经肝内肝素酶作用,部分分解为尿肝素。
(1)、增强抗凝血酶3与凝血酶的亲和力,加速凝血酶的失活;
(3)、增强蛋白c的活性,刺激血管内皮细胞释放抗凝物质和纤溶物质。
2、抑制血小板,增加血管壁的通透性,并可调控血管新生。
4、可作用于补体系统的多个环节,以抑制系统过度激活。与此相关,肝素还具有抗炎、抗过敏的作用。
肝素的抗凝作用一般认为主要通过2个方面:对凝血酶的抑制作用;对凝血活性因子Xa(FXa)的抑制作用。两者都依赖于肝素的戊糖结构与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)的结合,经肝素结合的抗凝血酶-Ⅲ结合凝血酶和FXa的能力增强,其中肝素抗凝血酶的作用不但要求肝素与ATⅢ的结合,还同时要求肝素与凝血酶的直接结合。
这就需要肝素分子有足够的长度(至少18个单糖的长度,分子量至少为5000D),但肝素增强抗凝血酶-Ⅲ抑制FXa的作用不需要肝素与FXa直接接触,此种作用对肝素无最低分子量上的要求。低分子肝素由于片断较短,大部分分子长度均小于18个单糖长度,因此其抗凝血酶的作用远低于其抗FXa作用。
研究表明肝素抗FXa与抗凝血酶的活性之比约为1,而低分子肝素抗FXa与抗凝血酶的活性之比为2~4。肝素的强大的抗凝血酶的作用是导致出血综合征的主要原因,由于LMWH主要表现为抗FXa作用,对抗凝血酶的作用较小,故在达到有效的抗凝作用的同时可以减少肝素所致的出血等不良反应,在临床应用上很有价值。
参考资料来源:百度百科-低分子肝素
二、低分子肝素简介
目录 1拼音 2英文参考 3低分子肝素说明书 3.1药品名称 3.2英文名称 3.3低分子肝素的别名 3.4分类 3.5剂型 3.6低分子肝素的药理作用 3.7低分子肝素的药代动力学 3.8低分子肝素的适应证 3.9低分子肝素的禁忌证 3.10注意事项 3.11低分子肝素的不良反应 3.12低分子肝素的用法用量 3.13低分子肝素与其它药物的相互作用 3.14专家点评 1拼音
dī fēn zǐ gān sù
Low Molecular Heparin [湘雅医学专业词典]
钙保明;自抗栓;肝素钙;速避凝;Calciparin;CalcHepin;Caprin 5000;Heparin Cal.;Heparine Calcium;Minihep Calcium;PularinCa
循环系统药物>抗血栓药物>抗凝剂
注射剂:5000U(1ml),7500U(1ml),10000U(1ml)。
低分子肝素是通过离子交换法从肝素(SH)中制备的,药理作用与SH相似,但抗fda的作用较SH强,主要用于血栓栓塞性疾病的防治,尤其适合需快速抗凝的病症。
低分子肝素口服不吸收,必须注射给药。静脉注射后其活性成分肝素80%与血浆蛋白(包括低密度脂蛋白、球蛋白、纤维蛋白原)相结合,其他则被血细胞膜所吸附,并很快进入组织。肝素的血药浓度水平与疗效有很大的个体差异。低分子肝素不通过胎盘,不分泌到乳汁,不能被透析。低分子肝素在正常人中半衰期约为1~2h,并随剂量增加而延长。低分子肝素的清除主要是与血浆蛋白、细胞膜结合,部分代谢成一种去硫酸的肝素,部分以原形经肾脏排出。肝炎患者低分子肝素的半衰期降低,但肝硬化者则延长。
1.治疗急、慢性静脉血栓或无明显血流动力学改变的肺栓塞(PE)。
3.治疗早期弥散性血管内凝血(DIC)。
4.防治外周动脉血栓形成或心肌梗死。
5.用于其他体外抗凝治疗(如心血管手术、体外循环、血液透析、心导管检查),也可用于输血或血液标本的制备。
3.近期外伤及眼、脑、脊柱手术、腰椎留置导管者。
1.(1)服用影响凝血功能药物者;(2)老人;(3)肝、肾功能不全者;(4)胃肠持续导管引流;(5)孕妇。
2.药物对儿童的影响:体重过低的新生儿应用低分子肝素,可增加心室内出血的危险性。
3.药物对检验值或诊断的影响:低分子肝素为酶诱导剂,可使ALT、AST、LDH升高(以静脉给药者发生率较高),故影响肝炎、急性心肌梗死等病的诊断。
4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)监测电解质平衡(特别是肾功能不全、糖尿病、补充钾盐及应用非激素类消炎药、利尿剂的患者),因其活性成分肝素能抑制醛固酮的分泌;(2)低分子肝素抗凝期间应常规监测血小板计数及APTT或ACT。
5.低分仿侍子肝素易引起局部血肿,故禁止肌内注射,并应作深部皮下(脂肪层)注射,可选择腹壁脐以下部位,但脐周2~3cm以内为禁区。
6.用药过量可静脉注射鱼精蛋白处理,1mg鱼精蛋白可中和约100U的肝素。
1.过敏性血管反应或休克少见,偶见发热、荨麻疹、哮喘、结膜炎、鼻炎、头痛、恶心、呕吐等症状。大剂量长期(每天大于1 000U,大于3个月)应用,可致脱发、骨质疏松并发自发性骨折。
2.血液系统:可引起出血,发生率为1.5%~20%,以静脉推注给药、年龄大于60岁,女性患者多见。也可出现急性血小板减少伴血栓形成(牛肺制品较猪肠黏膜制品引起血小板减少发生率高),常发生在用药第1~20天内(平均5~9天),停药后血小板数可恢复。
3.其他:常见注射部位发生局部毛细血管破裂伴发淤斑、瘙痒及灼热感,极少见脱发和足部烧灼感。
1.(1)静脉滴注:①先以5000U作为初始剂量,以后每天20000~40000U,加至氯化钠注射剂1000ml中24h持续滴注。②心血管外科手术:首次剂量不低于150U/kg,手术持续时间在60min以内者常需300U/kg,而持续60min以上者则需400U/kg。术后剂量视凝血监测结果而定。③弥散性血管内凝血:每次50~100U/kg,每4小时1次,持续给药,若4~8h后病情无改善则停用或谨慎继续应用。(2)静脉注射:①一般用量,用前先以氯化钠注射剂50~100ml稀释,首次用5000~10000U,以后按体重每4小时100U/kg,或根据凝血试验监测结果确定剂量。②弥散性血管内凝血:用量同静脉滴注。(3)深部皮下注射:①首次给药5000~10000U,以后每8小时用8000~10000U或每12小时15000~20000U,或根据凝血试验监测结果调整剂量。②预防性应用时,可于术前2h给药5000U,随后每8~12小时重复上述剂量,持续7天。
2.儿童:(1)静脉注射:首次剂量按体重50U/kg给药,随后每4小时50~100U/kg或根据凝血试验结果调整剂量。(2)静脉滴注:①首次按体重50U/kg给药,随后100U/kg,每4小时1次,或按体表面积20000U/m2,持续24h滴注,亦可根据部分凝血活酶时间(APTT或KPTT)试验结果确定剂量。②血管外科手术:首次剂量及持续60min以内的手术用量同成人。③弥散性血管内凝血:每4小时给药25~50U/kg,持续滴注,若4~8h后病情无好转则停用。
1.低分子肝素与阿司匹林、非类固醇类消炎药、右旋糖酐、双嘧达莫同用时,有增加出血的危险。
2.低分子肝素与降血糖药格列吡嗪同用时,有发生低血糖反应的报道。
3.静脉注射硝酸甘油可干扰低分子肝素的抗凝作用。
4.低分子肝素活性成分肝素的作用能被静脉注射鱼精蛋白所拮抗。
5.低分子肝素活性成分肝素为强酸性,遇堿性药物则失去抗凝效应。
6.低分子肝素可改变胰岛素对胰岛素受体的亲和力和(或)作用。
三、低分子量肝素钠注射液有什么作用
低分子肝素钠注射液,适应症为:
2.血液透派喊析时预防血凝块形成。
3.治疗不稳定型心绞痛和非Q波心肌梗塞。
每日一次用法:200IU/kg体重,皮下注射每日一次,每日总量不可超过18000IU。
每日二次用法:100IU/kg体重,皮下注射每日二次,该剂量适用于出血危险较高的患者。通常治疗下无需监测,但可进行功能性抗-Xa测定。皮下注射后3-4小时取血样,可测得最大血药浓度。推荐的血药浓度范围为0.5-1.0IU抗-Xa/ml。
2.血液尘御野透析期间预防血凝块形成
血液透析不超过4小时:每次透析开始时,应从血管通道动脉端注入本品5000IU,透析中不再增加剂量或遵医嘱。
血液透析超过4小时,每个小时须追加上述剂量的四分之一或根据血透最初观察到的效果进行调整。
3.治疗不稳定型心绞痛和非Q-波动心肌梗塞
皮下注射120IU/kg体重,每日二次,最大剂量为10000IU/12小时,至少治疗6天。
伴有血栓栓塞并发症危险的大手术:术前1-2小时皮下注射2500IU,术后每日皮下注射2500IU直到患者可活动,一般需5-7天或更长。
具有其它危险因素的大手术和矫形手术:术前晚间皮下注射5000IU,术后每晚皮下注射5000IU。治疗须持续到患者可活动为止,一般需5-7天拆陆或更长。也可术前1-2小时皮下注射2500IU,术后8-12小时皮下注射2500IU,然后每日早晨皮下注射5000IU。
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