胺碘酮另一个名字叫什么

安心医药 by:安心医药 分类:医药政策 时间:2023/12/09 阅读:199 评论:0

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本文目录

  1. 胺碘酮的药理
  2. 胺碘酮作用
  3. 胺碘酮的药理及作用
  4. 盐酸胺碘酮片的药理毒理
  5. 胺碘酮的药理作用有哪些

一、胺碘酮的药理

口服吸收迟缓。生物利用度约为50%。表观分布容积大,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉.在血浆中62.1%与白蛋白结合, 33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除。半衰期为14~28天,单次口服800mg时为4.6小时(组织中摄取),长期服药为13~30天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后4~6小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度,稳态血药浓度为0.92~3.75μg/ml。4~5天作用开始, 5~7天达最大作用,停药后作用可持续8~10天,偶可持续45天。静注后5分钟起效,停药可持续20分钟~4小时。有效血药浓度为1~2.5μg/ml,中毒血药浓度1.8~3.7μg/ml以上。血液透析不能清除本品。

胺碘酮在组织内转运缓慢,亲和力高。其生物利用度因人而异,在30%~80%(平均约 50%)。单剂量口服3~7小时后达峰浓度。负荷量给药通常在一周(几天到两周)后发挥作用。胺碘酮半衰期长且有明显个体差异(20~1Q0天)。在治疗头几天,大部分药物在组织中蓄积,尤其是脂肪组织,数天后开始清除,一至几个月后因人而异达到稳态浓度。

由于上述特性,应给予负荷量以便使组织迅速饱和,发挥治疗作用。

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部分碘从分子中移出并经尿排泄。每天服 2O0mg胺碘酮则可排出相当于6毫克碘,因此其余大部分碘则通过肝脏排泄由粪便排出。经肾脏排泄极少,所以允许肾功能不全的病人应用常规剂量胺碘酮。停药后药物清除需持续数月,应注意药物的残余效应会持续 10天至 1月。

二、胺碘酮作用

1、胺碘酮是多通道阻滞剂,可表现出

2、类所有抗心律失常药物的药理作用。包括:⑴轻度阻滞钠信

3、道,作用于信道失活态,特点是心率快时阻滞作用强,但没有

4、类抗心律失常药物所特有的促心律失常作

5、是心动过缓时的主要复极电流,因此该通道阻滞剂表现出逆使用

6、依赖特性,即在心率减慢时作用加强,易诱发尖端扭转型室速(

7、大,此时胺碘酮作用较强,表现为使用依赖性,即在快速心率时胺碘酮仍有抗心律失常作用。胺碘酮延长

8、,这是因为胺碘酮虽可延长心房和心室的动作电位时程,但不诱发后除

9、极电位。此外,胺碘酮还可阻滞超快激活的延迟整流钾电流(

10、动脉,增加血流量,减少心肌耗氧,扩张外周动脉,降低外周阻力。因此静脉注射能明显地降低血压,对

11、心排血量无明显影响。胺碘酮有类似

12、受体阻滞剂的抗心律失常作用,但作用较弱,因此可与

13、胺碘酮药代动力学的最大特点是吸收慢,半衰期长,且个体差异大。其生物利用度约为

14、药浓度和剂量呈线性相关。胺碘酮具有高度脂溶性,广泛分布于肝脏、肺、脂肪、皮肤及其它组织,主要

15、通过肝脏代谢,几乎不经肾脏清除,可用于肾功能减退的患者且无需调整剂量。胺碘酮口服起效(需数天

16、至数周)及清除均慢。静脉注射显示

17、酮清除半衰期长,长期口服治疗后清除半衰期可长达

18、天。静脉注射后血浆中药物浓度下降较快,此并非

19、代表其清除半衰期短,而是由于胺碘酮从血浆再分布于组织中。胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮也具有

20、药理活性,比胺碘酮的清除半衰期更长。

21、胺碘酮的电生理作用主要表现在抑制窦房结和房室交界区的自律性,减慢心房、房室结和房室旁路传

22、导,延长心房肌、心室肌的动作电位时程和有效不应期,延长旁路前向和逆向有效不应期。因此它有广泛

23、的抗心律失常作用,可抗房颤和室颤,可治疗房速和室速,亦克治疗房室结折返性心动过速和房室折返性

24、胺碘酮的多种电生理作用使其成为一个广谱抗心律失常药物,它的负性肌力作用和促心律失常作用较

25、小,在急性心肌缺血、心功能不全等情况下,其他抗心律失常药物成为禁忌时,仍推荐使用。因此,胺碘

26、酮已经成为目前临床应用最广的抗心律失常药物之一,这一点我们在临床上深有体会,甚至有人说胺碘酮

27、该药虽然有效,且相对安全,但毕竟是药三分毒,何况胺碘酮的药物毒性确实不小。

三、胺碘酮的药理及作用

1、胺碘酮作用机制:阻滞钠、钙、钾通道,非竞争性阻断α及β受体作用。

2、较明显地抑制复极化,延长心房肌、心室肌、传导系统的APD和ERP.

3、可降低窦房结、希-浦系统自律性,提高室颤阈,降低浦肯野纤维和窦房结的传导性。

4、对冠状血管等平滑肌具有舒张作用,扩张冠状血管,降低外周血管阻力,降低心肌做功和耗氧量,保护缺血心肌等作用。几无负性肌力作用。

四、盐酸胺碘酮片的药理毒理

本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α-及β-肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长,口服后心电图有QT间期延长及T波改变,可以减慢心率15-20%,使PR和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长,故服药次数少,治疗指数大,抗心律失常谱广。

五、胺碘酮的药理作用有哪些

1、1.降低自律性(阻滞Na+,Ca++内流,阻断β)。

2、2.减慢传导(以房室结,浦氏纤维为主)。

3、3.延长APD,ERP(与阻滞K+外流,及失活Na+通道有关)。

4、4.广谱抗心律失常药,长期口服能防止室性心动过速,室颤复发,对伴器质性心脏病者,能降低猝死率。

5、5.不良反应为胃肠道反应(食欲减退,恶心呕吐等),甲亢或低下,引起肝炎,最为严重的是引起间质性肺炎,形成肺纤维化,静注可致心律失常或加重心功能不全。与I,II,III类药合用,能使作用增强,引起窦性心动过缓,甚至停搏。

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