异丙肾上腺素的作用 异丙肾上腺素
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本文目录
一、异丙肾上腺素
主要激动β受体，对α受体几乎无作用。
（1）兴奋心脏。同肾上腺素，但对心脏的兴奋作用及对心率和传导的影响更明显，也能引起心律失常，但较少发生心室颤动。
（2）扩张血管。激动β2受体，使全身大部分血管均扩张。
（3）影响血压。小剂量使收缩压升高、舒张压略降；大剂量使血压明显下降。
（4）扩张支气管。激动β2受体，扩张支气管较肾上腺素更强，也能抑制组胺的释放，但无收缩支气管黏膜血管的作用，故消除黏膜水肿作用较弱。
（4）抗休克。适用于血容量已补足但心排出量仍减少而外周阻力增加的患者。
常见为心悸、头痛、皮肤潮红等，过量可致心律失常甚至室颤。对缺氧患者可致心律失常或诱发、加重心绞痛。
禁用于心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者。
二、盐酸异丙肾上腺素简介
目录 1拼音 2英文参考 3盐酸异丙肾上腺素药典标准 3.1品名 3.1.1中文名 3.1.2汉语拼音 3.1.3英文名 3.2结构式 3.3分子式与分子量 3.4来源（名称）、含量（效价） 3.5性状 3.5.1熔点 3.6鉴别 3.7检查 3.7.1酸度 3.7.2有关物质 3.7.3干燥失重 3.7.4炽灼残渣 3.8含量测定 3.9类别 3.10贮藏 3.11制剂 3.12版本 4盐酸异丙肾上腺素说明书 4.1盐酸异丙肾上腺素的别名 4.2外文名 4.3性状 4.4盐酸异丙肾上腺素的药理作用 4.5盐酸异丙肾上腺素的适应症 4.6用量用法 4.7注意事项 4.8盐酸异丙肾上腺素与其它药物的相互作用 4.9规格附：*盐酸异丙肾上腺素相关药品说明书其它版本 1拼音
yán suān yì bǐng shèn shàng xiàn sù
yán suān yì bǐng shèn shàng xiàn sù
isopropylarterenol hydrochloride,isoproterenol hydrochloride [朗道汉英字典]
isoprenaline hydrochloride [湘雅医学专业词典]
Yansuan Yibing Shenshangxiansu
本品为4[（2异丙氨基1羟基）乙基]1,2苯二酚盐酸盐。按干燥品计算，含C11H17NO3·HCl不得少于98.5%。
本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦；遇光和空气渐变色，在堿性溶液中更易变色。
本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。
本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为165.5～170℃，熔融时同时分解。
（1）取本品20mg，加水2ml溶解后，加三氯化铁试液2滴，即显深绿色；滴加新制的5%碳酸氢钠溶液，即变蓝色，然后变成红色。
（2）取本品10mg，加水10ml溶解后，取溶液2ml，加盐酸滴定液（0.1mol/L）0.1ml，再加0.1mol/L碘溶液1ml，放置5分钟，加0.1mol/L硫代硫酸钠溶液4ml，即显淡红色。
（3）取本品，加水制成每1ml中含50μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在280nm的波长处有最大吸收，吸光度约为0.50。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》349图）一致。
（5）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。
取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为4.5～5.5。
取本品，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取间羟异丙肾上腺素和盐酸异丙肾上腺素各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含1.25μg的混合溶液，作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸溶液（取磷酸11.5g，用水溶解并稀释至1000ml）－甲醇（95：5）为流动相；检测波长为280nm。取系统适用性试验溶液20μl，注入液相色谱仪，间羟异丙肾上腺素峰与盐酸异丙肾上腺素峰之间的分离度应大于3.0，盐酸异丙肾上腺素峰的信噪比应大于3。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使盐酸异丙肾上腺素色谱峰的峰高约为满量程的50%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的7倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。
取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。
取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸30ml，微温使溶解，放冷，加醋酸汞试液5ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于24.77mg的C11H17NO3·HCl。
（1）盐酸异丙肾上腺素气雾剂（2）盐酸异丙肾上腺素注射液
《中华人民共和国药典》2010年版
喘息定;异丙去甲肾上腺素;治喘灵,异丙肾上腺素,盐酸异丙肾上腺素
常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦，遇光和空气渐变色，在堿性溶液中更易变色。在水中易溶，在乙醇中略溶，在氯仿或乙醚中不溶。
为β受体激动剂，对β1和β2受体均有较强大的激动作用，对α受体几无作用。主要作用如下：1、作用于心脏β1受体，使心收缩力增强，心率加快，传导加速，心输出量和心肌耗氧量增加。2、作用于血管平滑肌β2受体，使骨骼肌血管明显舒张，肾、肠系膜血管及冠脉亦不同程度舒张，血管总外周压力降低。其心血管作用导致收缩压升高，舒张压降低，脉压变大。3、作用于支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌松弛。4、促进糖原和脂肪分解，增加组织耗氧量。
1.支气管哮喘：适用于控制哮喘急性发作，常气雾吸入给药，作用快而强，但持续时间短。
2.心脏聚停：用于治疗各种原因溺水、电击、手术意外和药物中毒等引起的心跳骤停。必要时，可与肾上腺素和去甲肾上腺素伍用。
4.抗休克：可用于心原性休克和感染性休克。对中心静脉压高、心输出量低者，应在补足血容量的基础上再用本品。
1.支气管哮喘：舌下含服，成人每次10～20mg，1日3次，1日量不超过60mg。小儿5岁以上，每次2.5～10mg，1日2次或3次。0.25%气雾剂吸入：每次吸1～2下，1日2～4次。重复使用的间隔时间不应少于2小时。
2.心跳骤停：心腔内注射0.5～1mg。
3.房室传导阻滞：Ⅱ度者采用舌下含片，每次10mg，每4小时1次；Ⅲ度者、心率每分钟低于40次时，可用0.5～1mg溶于5%葡萄糖溶液200～300ml缓慢静滴。
4.抗休克：以0.2～0.4mg加于5%葡萄糖溶液200ml中静滴，滴速为每分钟0.5～2ml，使收缩压维持在12kPa（90mmHg），脉压在2.7kPa（20mmHg）以上，心率每分钟120次以下
1.常见心悸、头痛、头晕、喉干、恶心、软弱无力及出汗等不良反应。
2.在已有明显缺氧的哮喘病人，用量过大，易致心肌耗氧量增加，易致心律失常，甚至可致室性心动过速及心室颤动。成人心率每分钟超过120次，小儿心率每分钟超过140～160次，应慎用。冠心病、心肌炎及甲状腺功能亢进者禁用。
3.舌下含服时，宜将药片嚼碎，含于舌下，否则达不到速效。
4.过多、反复应用气雾剂可产生耐受性。此时，不仅β受体激动剂之间有交叉耐受性，而且对内源性肾上腺素能递质也产生耐受性，使支气管痉挛加重，疗效降低，甚至增加死亡率。故应限制吸入次数和吸入量。
5.盐酸异丙肾上腺素不可与单胺氧化酶抑制剂、胍乙啶合用。
1、与其它拟肾上腺素药有相加作用。
2、三环抗抑郁药可能增强其作用
气雾剂：浓度为0.25%，每瓶可喷吸200次左右。
三、异丙肾上腺素的作用有
异丙肾上腺素激动β受体，使心脏兴奋，致收缩压升高；激动β受体，使骨骼肌血管、肾血管、肠系膜血管及冠状血管扩张，外周阻力减小，舒张压下降，脉压加大，冠状动脉灌流量增加；大剂量时，全身静脉明显扩张，有效血容量下降，回心血量减少，心排出量下降，收缩压、舒张压均明显降低，冠状动脉灌流量减少。激动β受体，使支气管平滑肌舒张。
四、药理学——异丙肾上腺素
β受体激动药对β1、β2受体的选择性很低，对α受体几无作用。
异丙肾上腺素具有典型的β1受体激动作用，表现为正性肌力作用、正性缩率作用和传导加速等，可使心排出量增加，收缩期和舒张期缩短。与AD比较，异丙肾上腺素加速心率和加速传导的作用较强，对心脏正位起搏点有显著兴奋作用，也较少引起心律失常，如心室纤颤。
可激动β2受体而舒张血管，主要是舒张骨骼肌血管，对肾血管和肠系膜血管的舒张作用较弱，对冠状动脉也有舒张作用。由于心脏兴奋和血管舒张，故收缩压升高或不变而舒张压略下降，脉压增大。
除血管平滑肌外，本药也激动其他平滑肌的β2受体，特别对处于紧张状态的支气管、胃肠道平滑肌都具有舒张作用。其对支气管平滑肌的舒张作用比AD强。
具有抑制组胺及其他炎症介质释放的作用。升血糖作用较AD弱，在治疗量时，中枢兴奋作用不明显，过量时引起呕吐、激动、不安等。
常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等，过量可致心律失常甚至室颤。
禁用于心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者。
五、肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素对血压的影响
三种药物作用不同点主要来自于三者与心肌和血管平滑肌细胞膜上不同的“肾上腺素能受体”结合能力不同所致。“肾上腺素能受体”主要分为α和β受体，其中各自又包括α1、α2和β1、β2、β3几个亚类。
α1受体：位于血管平滑肌（皮肤、黏膜、部分内脏）、瞳孔开大肌、心、肝；可引起血管收缩
α2受体：位于血管平滑肌、突触前膜、脂肪细胞
β1受体：位于心脏；可引起心脏兴奋
β2受体：位于支气管、血管平滑肌（骨骼肌、冠状动脉）；可引起血管扩张
1.肾上腺素AD——对α和β受体均有激动作用。
心脏作用于β1和β2受体，加强心肌收缩，加速传导，加快心率，提高心脏兴奋性，心排出量增加。
血管作用于血管平滑肌上的α受体使血管收缩，以皮肤、黏膜血管最强烈，肾脏血管也显著收缩，对脑、肺血管作用微弱，小动脉及毛细血管前括约肌上的受体密度高，血管收缩明显，静脉和大动脉受体密度低，作用较弱。另外还可以作用于β2受体使血管舒张，如骨骼肌、肝脏血管及冠状动脉。
血压静脉注射AD，先升后降。小剂量AD，收缩压上升，舒张压不变，脉压上升（β受体对低浓度AD较敏感，心脏兴奋，心排出量增加，收缩压上升，但骨骼肌血管舒张，抵消或超过黏膜血管收缩作用，故舒张压不变或下降）；大剂量AD，收缩压上升，舒张压上升（α受体对高浓度AD较敏感，缩血管反应使收缩压舒张压均升高）。
2.去甲肾上腺素NA——主要激动α受体，对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。
心脏较弱的激动β1受体，整体情况下，心率由于血压升高而反射性减慢，因总外周阻力增加而致心排出量不变或下降。
血管激动血管的α1受体，使血管，尤其是小动、静脉收缩，但冠状动脉因心肌代谢产物增加引起舒张，同时因血压升高，冠状动脉灌注压升高，冠脉血流增加。
血压小剂量NA，由于心脏兴奋收缩压升高，而舒张压升高不明显，脉压增大；大剂量NA，因血管强烈收缩，外周阻力明显增高，收缩压升高的同时，舒张压也明显增高，脉压减小。
3.异丙肾上腺素Iso——主要激动β受体，对α受体几乎无作用。
心脏作用于β1受体，正性肌力及正性频率作用，缩短收缩期和舒张期。
血管主要作用于β2受体使骨骼肌，冠状动脉血管舒张。
血压静脉滴注时，由于心脏兴奋及外周血管舒张，收缩压上升，舒张压略下降，冠脉血流增加；静脉注射时，则因引起明显舒张压下降，降低了冠状动脉灌注压，冠脉有效血流不增加。
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