别嘌呤醇的作用(别嘌呤醇治疗痛风的机制是)
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本文目录
一、别嘌呤醇对痛风石及肾结石有何治疗作用
对于痛风患者，无论是皮下痛风石还是泌尿系结石，使用别嘌呤醇都不能使其消失或缩小；只有同时加用促进排尿酸药物如丙磺舒、痛风利仙、苯磺唑酮等，才有可能使体积较小、形成时间不长的痛风石缩小甚至消退。但时间较长、体积较大的痛风石，即使多种药物同时使用也难以缩小或消退。如果服用别嘌呤醇后，能有效地维持血尿酸在正常范围内，再配合其他治疗措施如饮食控制、每日多饮水以保持充足的尿量、保持尿pH值在6．0以上等，则可有效地防止皮下痛风石及泌尿系结石的发生。但是，仅仅依靠服用别嘌呤醇，对其他治疗保健措施不予重视，则不易达到预防效果。由于别嘌呤醇可影响肝功能，所以其他一些对肝脏有影响的药物尽量避免与别嘌呤醇同时服用。如抗痨药异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、对氨基水杨酸，某些安眠药及镇静药，部分降血脂药等。某些有可能引起白细胞减少的药物原则上也不宜与别嘌呤醇同时服用。此外，还有一些抑制尿酸排泄的药物如阿斯匹林、双氢氯噻嗪、利尿酸、泰尔登、双香豆素、甲氧苯青霉素等，也不宜与别嘌呤醇同用，以免降低疗效。
二、别嘌呤醇简介
目录 1拼音 2英文参考 3别嘌醇药典标准 3.1品名 3.1.1中文名 3.1.2汉语拼音 3.1.3英文名 3.2结构式 3.3分子式与分子量 3.4来源（名称）、含量（效价） 3.5性状 3.6鉴别 3.7检查 3.7.1有关物质 3.7.2干燥失重 3.8含量测定 3.9类别 3.10贮藏 3.11制剂 3.12版本 4别嘌醇说明书 4.1药品名称 4.2英文名称 4.3别嘌呤醇的别名 4.4分类 4.5剂型 4.6别嘌醇的药理作用 4.7别嘌醇的药代动力学 4.8别嘌醇的适应证 4.9别嘌醇的禁忌证 4.10注意事项 4.11别嘌醇的不良反应 4.12别嘌醇的用法用量 4.13别嘌呤醇与其它药物的相互作用 4.14专家点评这是一个重定向条目，共享了别嘌醇的内容。为方便阅读，下文中的别嘌醇已经自动替换为别嘌呤醇，可点此恢复原貌，或使用备注方式展现 1拼音
bié piào lìng chún
本品为1H吡唑并[3,4d]嘧啶4醇。按干燥品计算，含C5H4N4O应为97.0%～102.0%。
本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭。
本品在水或乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中不溶；在0.1mol/L氢氧化钠或氢氧化钾溶液中易溶。
（1）取本品约50mg，加5%氢氧化钠溶液5ml，加堿性碘化汞钾试液1ml，加热至沸，放置后生成黄色沉淀。
（2）取含量测定项下的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在250nm的波长处有最大吸收，在231nm的波长处有最小吸收。在231nm与250nm波长处的吸光度比值应为0.52～0.60。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》194图）一致。
取本品约15mg，置25ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液12.5ml使溶解，用盐酸溶液（9→1000）稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－0.125%磷酸二氢钾溶液（20：80）为流动相；检测波长为230nm。理论板数按别嘌呤醇峰计算不低于2000，别嘌呤醇峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液和对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。
取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。
取本品约20mg，精密称定，加0.4%氢氧化钠溶液10ml使溶解，加盐酸溶液（9→1000）定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在250nm的波长处测定吸光度，按C5H4NO的吸收系数（）为571计算，即得。
《中华人民共和国药典》2010年版
痛风平；别嘌呤；别嘌醇；赛洛力；痛风宁；全嘌呤；别嘌令醇；维洛林；赛来力；通益风宁；赛洛克；化风痛片；米鲁利；痛风立克；Milurit；Zyloric；Isopurionl；Zyloprim；Adenock；Anzief
内分泌系统药物>痛风及高尿酸血症用药物
别嘌别嘌呤醇与体内的次黄嘌呤为同分异构体，它及其代谢产物可抑制次黄嘌呤氧化酶，从而使尿酸生成减少降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着，有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解，促使痛风结节的消散。与其他排尿酸药不同的是，别嘌呤醇能减少尿中尿酸的排泄量，其作用不被水杨酸盐所对抗。
别嘌呤醇口服易吸收，自胃肠道可吸收80%～90%。口服后2～6h血药浓度达峰值，约70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇。别嘌呤醇半衰期为2～8h，生物利用度约80%，肾功能损害者大大延长。由肾脏排泄，约10%以原形、70%以代谢产物随尿排出。
1.慢性原发性及继发性痛风的治疗，而对急性痛风无效。
2.用于治疗伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病。
3.用于反复发作性尿酸结石患者，以预防结石的形成。
4.用于预防白血病、淋巴瘤或其他肿瘤在化疗或放疗后继发的组织内尿酸盐沉积、肾结石等。对已经形成的尿酸结石，也有助于结石的重新溶解。
5.别嘌呤醇还可用于非尿酸性结石如复发性钙结石尤其是草酸钙结石，它可显著降低新石的形成。
除对别嘌呤醇不能耐受外，无绝对禁忌证。
1.别嘌呤醇属妊娠C类药品，孕妇、哺乳期妇女、特发性血液病及肾功能不全者慎用。治疗初期可诱发痛风，应与小剂量秋水仙堿或吲哚美辛合用加以预防。服药期间应大量饮水，并维持尿液呈中性或偏堿性，以促进尿酸排出。
2.别嘌呤醇不能控制痛风性关节性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。因为别嘌呤醇促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。
3.别嘌呤醇必须在痛风性关节性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。
4.别嘌呤醇必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。
5.有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。
6.用药期间应定期检查血象及肝肾功能。为调整用量，应定期检测血清尿酸含量。
7.老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。
8.每次口服量不要超过300mg，每天量超过300mg时须分次服用。
1.皮疹、皮肤瘙痒或荨麻疹等较常见，发生率3%～9%。严重者可有其他过敏反应，如剥脱性和紫癜性病变、多形性红斑等。一旦出现皮肤病变，应立即停药。
2.恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道反应，发生率1%～3%，重症或持续存在者应对症处理。
3.末梢神经炎症状：如手脚麻木感、刺痛或疼痛、乏力等；血液学毒性，包括粒细胞减少、骨髓抑制等。发生率小于1%。
4.全身过敏性血管炎，能导致不可逆的肝脏中毒，应及早发现，及时停药。
1.口服，每天1～3次，每天100mg逐渐增加剂量，严重者可增至每天700～900mg，直到血清尿酸水平正常或接近正常，肝、肾功能不良患者剂量。维持量，每天100～200mg。儿童每天8mg/kg。
2.治疗肾结石：每次100～200mg，每天1～4次；或每次300mg，每天1次。
3.用于恶性肿瘤的继发性高尿酸血症：成人每次100～200mg，每天1～4次，儿童6岁以内每次50mg，每天3次；6～12岁每次100mg，每天3次，或300mg，每天1次，给药48h后，根据患者反应调整剂量。饭后服，并需大量饮水，每天尿量应保持2L以上。
别嘌呤醇可使硫唑嘌呤。6巯基嘌呤等嘌呤类药物在体内的代谢受抑制，提高其作用2～4倍，并增加毒性，因此如与这些药伍用时，应将这两种药减至常用量的1/4。别嘌呤醇不可与氯化钙、维生素C、磷酸钾（或钠）同服，因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。应避免与布美他尼、美卡拉明及吡嗪酰胺合用，因可增加血中尿酸浓度。别嘌呤醇可增加烷化剂类药物的毒性，故在治疗恶性肿瘤引起的继发性高尿酸血症时，应在化疗（若用烷化剂）前接受别嘌呤醇治疗。别嘌呤醇可延长丙磺舒的血浆半衰期，丙磺舒则可增加别嘌呤醇的代谢产物别嘌呤的排泄，当两药合用于慢性痛风的治疗时，应减少丙磺舒的剂量，并增加别嘌呤醇的剂量。别嘌呤醇可抑制肝药酶活性，减慢口服抗凝剂等药的代谢，在合用时应减少后者的用量，并需随时监测凝血酶原的活性。对高血压或肾功能差的患者，别嘌呤醇与噻嗪类利尿剂同用时，有发生肾衰竭及出现过敏的报道。与环磷酰胺合用时，对骨髓抑制可更明显。与尿酸化药同用时，可增加肾结石形成的可能。
三、别嘌呤醇治疗痛风的机制是
别嘌呤醇与次黄嘌呤结构类似，可抑制黄嘌呤氧化酶，减少嘌呤核苷酸生成，抑制尿酸生成；另外别嘌呤醇可与PRPP反应生成别嘌呤核苷酸，消耗PRPP使其含量减少，同时由于别嘌呤核苷酸与IMP结构相似，可以反馈抑制嘌呤核苷酸从头合成的酶，减少嘌呤核苷酸的生成。
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