环糊精有哪几种类型(羟丙基β环糊精)

安心医药 by:安心医药 分类:医药企业 时间:2023/11/16 阅读:278 评论:0

一、环糊精种类

环糊精的性能以及在药物制剂中的应用分析

药师徐卫臣

01-31·烟台德裕昌大药房执业药师

环糊精的理化性能

环糊精英文名称是Cyclodextrin,缩写为CD,在制药行业,环糊精都简称为CD,简写为西地,采用环糊精包合技术制备的物质一般简称为CD+物质名称,简写为西地+物质名称。

环糊精是一种药用辅料,是由淀粉经酶解环合后得到的由六个以上葡萄糖连结而成的环状低聚化合物,其中最常见的是α-环糊精(α-CD),β-环糊精(β-CD),γ-环糊精(γ- CD),在制药行业,一般选用β-环糊精。

β-环糊精的分子呈环状结构,其外围是亲水性,内部是疏水性的,由于这种结构,使其具有容纳其他形状和大小适合的疏水性的分子或基团嵌入其内部空隙中,而形成包合物。

环糊精有哪几种类型(羟丙基β环糊精)

β-环糊精包合技术在制剂行业中应用广泛,主要是因为具有以下优点:

①增加药物稳定性,一些药物经β-环糊精包合后,可防止挥发、升华、氧化、光照、分解;

②提生物利用度;

③减少毒副作用,降低药物的刺激性、掩盖药物的特殊味道;

④挥发性液体、固体、油状液体经环糊精包合后,其挥发性大大降低;

⑤不会改变药物的理化性质,不影响药物疗效。

环糊精在药物制剂中的应用分析

日常常用的西地碘含片,就是采用环糊精包合技术制备的。

西地碘含片中含有西地碘、西地脑等。

西地碘,其实是经环糊精包合后的碘,简称为CD-碘,简写为西地碘。

同样,薄荷脑(醇)具有挥发性,采用β-环糊精包合后制成粉末物,简称为西地脑,其性质稳定,可与其他辅料混合后制成片剂。

上述经β-环糊精包合后的西地碘(CD-碘)和西地脑(CD-薄荷脑),再加入其他药用辅料(如蔗糖、羟丙甲基纤维素、硬脂酸镁等)压制成片剂,即成为我们所说的西地碘含片。

采用β-环糊精包合技术制备的西地碘含片不仅没有刺激性的碘臭味,而且性质特别稳定,也不需要再制成薄膜衣或糖衣片。

西地碘含片口服后,β-环糊精在唾液酶的作用下酶解,释放出包裹在里面的分子碘和薄荷脑,碘分子直接卤化菌体蛋白质,杀灭各种微生物,薄荷脑则给患者带来满口的清凉。

二、β-环糊精 和糊精是一样的吗

β-环糊精和糊精不一样,β-环糊精是糊精的一种。

糊精是葡萄糖的降解产物,是淀粉的分解产物,它包括α-糊精、β-糊精、γ-糊精等多种类型。β-环糊精是其中的一种,其分子呈环状,分子中有许多亲水的羟基,所以吸湿性较大,保湿性能好。

综上,β-环糊精和糊精并不是完全一样的东西,希望以上信息对你有所帮助。

三、环糊精是什么

其中研究得较多并且具有重要实际意义的是含有6、7、8个葡萄糖单元的分子,分别称为alpha-、beta-和gama-环糊精(图1)。根据X-线晶体衍射、红外光谱和核磁共振波谱分析的结果,确定构成环糊精分子的每个D(+)-吡喃葡萄糖都是椅式构象。各葡萄糖单元均以1,4-糖苷键结合成环。由于连接葡萄糖单元的糖苷键不能自由旋转,环糊精不是圆筒状分子而是略呈锥形的圆环。其中,环糊精的伯羟基围成了锥形的小口,而其仲羟基围成了锥形的大口。

由于环糊精的外缘(Rim)亲水而内腔(Cavity)疏水,因而它能够象酶一样提供一个疏水的结合部位,作为主体(Host)包络各种适当的客体(Guest),如有机分子、无机离子以及气体分子等。其内腔疏水而外部亲水的特性使其可依据范德华力、疏水相互作用力、主客体分子间的匹配作用等与许多有机和无机分子形成包合物及分子组装体系,成为化学和化工研究者感兴趣的研究对象。这种选择性的包络作用即通常所说的分子识别,其结果是形成主客体包络物(Host-Guest Complex)。环糊精是迄今所发现的类似于酶的理想宿主分子,并且其本身就有酶模型的特性。因此,在催化、分离、食品以及药物等领域中,环糊精受到了极大的重视和广泛应用。由于环糊精在水中的溶解度和包结能力,改变环糊精的理化特性已成为化学修饰环糊精的重要目的之一。

环糊精(化学式: C14H8O2),是一种安特拉归农类化学物。环糊精的复合物存在于天然,也可以人工合成。工业上,不少染料都是以环糊精作基体;而不少有医疗功效的药用植物,如芦荟,都含有环糊精复合物。例如芦荟的凝胶当中的环糊精复合物,有消炎、消肿、止痛、止痒及抑制细菌生长的效用,可作天然的治伤药用。此外,利用环糊精的环糊精法是生产双氧水的最佳方法。

结构:多个分子以α-1,4-糖苷键首尾相连而成。在空间呈螺旋状结构。

α、β、γ-环糊精分别是6,7,8个D(+)—吡喃型葡萄糖组成的环状低聚物,其分子呈上宽下窄、两端开口、中空的筒状物,腔内部呈相对疏水性,而所有羟基则在分子外部。

四、环糊精的作用

环糊精是由6个或更多的吡喃葡萄糖分子形成的环状低聚糖的总称,由环糊精葡萄糖基转移酶作用于淀粉所产生。

环糊精

用于食品、香料、医药、化合物拆分等方面,

也用于模拟酶研究。

还可以用作核磁共振位移试剂的诱导强化剂等。

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