克拉维酸钾百度百科(替卡西林克拉维酸钾)

安心医药 by:安心医药 分类:医疗百科 时间:2023/11/13 阅读:252 评论:0

一、替卡西林/克拉维酸钾简介

目录 1拼音 2英文参考 3替卡西林/克拉维酸钾说明书 3.1药品名称 3.2英文名称 3.3替卡西林/克拉维酸钾的别名 3.4分类 3.5剂型 3.6替卡西林/克拉维酸钾的药理作用 3.7替卡西林/克拉维酸钾的药代动力学 3.8替卡西林/克拉维酸钾的适应证 3.9替卡西林/克拉维酸钾的禁忌证 3.10注意事项 3.11替卡西林/克拉维酸钾的不良反应 3.12替卡西林/克拉维酸钾的用法用量 3.13替卡西林/克拉维酸钾与其它药物的相互作用 3.14专家点评 1拼音

tì kǎ xī lín/kè lā wéi suān jiǎ

2英文参考

Ticarcillin/ Clavulanate Potassium

3替卡西林/克拉维酸钾说明书 3.1药品名称

替卡西林/克拉维酸钾

3.2英文名称

Ticarcillin/ Clavulanate Potassium

3.3替卡西林/克拉维酸钾的别名

羧噻吩青霉素钠棒酸钾;泰门汀;特美汀;特泯菌;替曼汀;替门汀;Betabactyl;TicarcillinPotassium Clavulanate;Timentin;Timentin Vial

3.4分类

抗生素>β内酰胺酶抑制剂

3.5剂型

注射剂:1.6g,3.2g,1.0g。

3.6替卡西林/克拉维酸钾的药理作用

替卡西林/克拉维酸钾为替卡西林与β内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾组成的复方制剂广谱抗生素。替卡西林为广谱半合成青霉素,属羧基青霉素类。其抗菌使用机制与其他青霉素相同,系通过与细菌细胞膜有关的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的生物合成,从而起抗菌作用。其作用特点是广谱,但不耐青霉素酶。克拉维酸是细菌产生的天然β内酰胺类抗生素(β内酰胺酶抑制剂)。克拉维酸结构中含有β内酰胺环,抗菌作用很弱,但具有强效广谱抑酶作用。其抑酶作用机制是它能与β内酰胺酶结合,发挥竞争性抑制作用。通过克拉维酸分子结构中的β内酰胺羧基部位使β内酰胺酶乙酰化,并且β内酰胺酶与克拉维酸形成的乙酰化酶水解非常缓慢,不能很快释放出活性酶,因而可暂时性抑制β内酰胺酶,从而保护酶的作用底物β内酰胺类抗生素不被酶水解灭活。替卡西林与克拉维酸钾两者联合复方制剂后,因克拉维酸钾可在不同程度上保护替卡西林不被β内酰胺酶灭活,从而提高了替卡西林抗产酶耐药菌的作用。两药联合后既扩大了抗菌谱,又增强了抗菌活性。替卡西林/克拉维酸钾对产酶或不产酶的葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌具有较强的抗菌活性;对不产β内酰胺酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化球菌、消化链球菌等也有抗菌活性。

3.7替卡西林/克拉维酸钾的药代动力学

替卡西林/克拉维酸钾口服不易吸收,肌内或静脉给药后药物吸收迅速。静脉给药3.2g后,替卡西林和克拉维酸立即达峰值浓度,平均浓度分别为330μg/ml和16μg/ml。药物吸收后可广泛分布于心肌、子宫附件、痰液、腹腔积液、羊水、胆汁、脐带血等组织及体液中。替卡西林与克拉维酸钾两者血清蛋白结合率均不高,分别为45%和9%,平均血清半衰期分别为68min和64min。替卡西林/克拉维酸钾在体内几乎不代谢,约60%~70%的替卡西林和35%~45%的克拉维酸以原形药物经肾随尿液排泄,另有部分药物随胆汁排泄。正常人反复给药无蓄积作用,肾功能不全时药物排泄时间延长。

3.8替卡西林/克拉维酸钾的适应证

适用于治疗敏感菌所致的下呼吸道感染、胆道感染、泌尿系统感染、骨和关节感染、皮肤和软组织感染、败血症等。

3.9替卡西林/克拉维酸钾的禁忌证

1.对替卡西林/克拉维酸钾任一成分过敏者禁用。

2.对其他β内酰胺类抗生素、β内酰胺酶抑制剂过敏者禁用。

3.10注意事项

1.慎用:(1)高度过敏性体质者慎用;(2)严重肝、肾功能障碍者慎用;(3)孕妇、哺乳期妇女慎用;(4)凝血功能异常者慎用。

2.交叉过敏:替卡西林/克拉维酸钾与青霉素类药有交叉过敏。

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)替卡西林/克拉维酸钾中存在的克拉维酸可能导致红细胞膜非特异性结合IgG和白蛋白,从而导致抗人球蛋白试验(Coombs试验)出现阳性反应;(2)尿液中高浓度替卡西林可致蛋白反应出现假阳性(假性蛋白尿);(3)少数患者用药后可出现血清氨基转移酶、堿性磷酸酶及乳酸脱氢酶值升高;血小板功能异常、凝血酶原时原时间延长等。

3.11替卡西林/克拉维酸钾的不良反应

1.过敏反应:皮疹、药物热等症状较为常见,过敏性休克少见。

2.肝脏:少数患者用药后可出现肝功能异常,偶可出现恶心、呕吐、肝肿大和压痛等轻型无黄疸型肝炎症状。

3.血液系统:有报道,肾功能损害者大剂量用药时,可出现血小板功能异常或干扰其他凝血机制。

4.神经毒性反应:有报道,静脉注射高浓度替卡西林/克拉维酸钾时偶可出现惊厥、抽搐、癫痫发作、短暂的精神失常等神经毒性症状。肾功能不全者尤易发生。

5.其他:肌内注射或静脉给药时,可出现局部疼痛、红肿、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。

3.12替卡西林/克拉维酸钾的用法用量

1.泌尿系以外的严重感染:每天10~20g,分4次静脉滴注。(1)全身性严重铜绿假单胞菌感染:每天剂量可增加至24g,分4次静脉滴注;(2)胸腔、腹腔或关节腔给药:每次0.5~1kg;(3)膀胱冲洗:0.2%溶液;(4)气雾吸入:每次0.5~1g,溶于3~5ml灭活注射用水中。

2.肾功能不全时剂量:肾功能损害者推荐剂量为:肌酐清除率大于每分钟30ml者,每8小时3.2g;肌酐清除率为每分钟10~13ml者,每8小时1.6g;肌酐清除率小于每分钟10ml者,每16小时1.6g。

3.儿童静脉给药:小儿用量:每天100~300mg/kg,分4次用药,剂量可视病情酌情增减。早产婴婴儿及足月婴儿用量为每次80mg/kg,每12小时1次。

3.13药物相互作用

1.替卡西林/克拉维酸钾与氨基糖苷类、喹诺酮类等药联用,对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。

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2.替卡西林/克拉维酸钾与丙磺舒合用可抑制替卡西林从肾小管分泌,使替卡西林血药浓度升高以及半衰期延长。

3.14专家点评

二、替卡西林钠克拉维酸钾注射剂说明书

【别名】羧噻吩青霉素钠-棒酸钾;替门汀、特美汀、替卡西林-克拉维酸钾、羧噻吩青霉素-棒酸钾

【外文名】Timentin, Ticarcillin-Potassium Clavulanate

【适应症】

本品适用于敏感菌所致下呼吸道、骨和关节、皮肤组织、尿路等部位感染以及败血证由于本品对革兰阳性和阴性需氧及厌氧菌的抗菌范围甚广,故可用于腹腔及产科感染之类混合感染的治疗。对中枢感染无效。

【用量用法】

注射用药、静推或静滴:每次注射1瓶,每4~6小时1次,溶于13ml等渗盐水或灭菌注射用水中,缓缓静推,或溶于适量溶剂中静滴,30分钟内滴完。

【注意事项】

1.本品青霉素类药物,用需作青霉素皮试。 2.有过敏反应如皮疹。 3.中枢神经系统功能紊乱、头痛等。 4.胃肠功能紊乱如恶心、腹泻。 5.血小板功能失常、有出血倾向、低钾血症。

储存、有效期【规格】替卡西林-克拉维酸钾注射剂:每瓶含替卡西林3g,克拉维酸钾0.1g(30:1)或0.2g(15:1)

三、注射用替卡西林钠克拉维酸钾和阿莫西林钠克拉维酸钾的区别

替卡西林和阿莫西林都属于青霉素类,克拉维酸钾没有抗炎作用,只是起到了对抗细菌耐药性的作用。如果没有药敏实验做支持感染的细菌对其中一种特别敏感的话,两者区别不大,主要在于医生的用药习惯。

四、替卡西林钠克拉维酸钾的用法用量

用量:

成人(包括老年人):

常用剂量:根据体重,每6~8小时给药一次,每次1.6g~3.2g。

最大剂量:每4小时给药一次,每次3.2g

肾功能不全患者的推荐剂量:轻度功能不全(肌酐消除率>30ml/分钟)每8小时3.2g中度功能不全(肌酐消除率>10-30ml/分钟)每8小时1.6g严重功能不全(肌酐消除率≤10ml/分钟)每12小时1.6g儿童:

常用剂量:每次80mg/公斤体重,每6~8小时给药一次。

新生儿期的用量:每次80mg/公斤体重,每12小时给药一次,继而可增至每8小时给药一次。

肾功能不全患儿的用量:须参照成人肾功能不全患者的推荐用量进行调整。

用法:

本品可通过静脉点滴间歇给药;本品不用于肌肉注射。

使用时,将本品1.6g用10ml无菌注射用水或5%葡萄糖注射液溶解,然后再移至输液容器中,稀释成相应容积溶液后使用。

瓶装:先用注射用溶剂10ml(1.6g或3.2g安瓿装)将瓶内干粉溶解,然后再转移至输注容器中,稀释成相应容积溶液后使用。

注射用溶剂推荐用量:注射用水BP葡萄糖注射液(5%W/V) 1.6g 50ml 100ml 3.2g 100ml 100~150ml本品的一次静脉输注须在30~40分钟内完成。应避免输注时间过长而造成血药浓度低于治疗剂量。

本品溶解时会产生热量,配制好的溶液通常为浅灰黄色。

同一包装的本品不宜多次使用,且不能肌肉注射。残余的任何抗生素溶液必须丢弃。

配伍禁忌及药物稳定性:

配制好的本品静脉输注液必须立即使用。

尽管本品在许多静脉输注用溶剂中性质稳定,但注射用溶液仍应随用随配。

本品输注液应在无菌条件下配制,并在相应的稳定时间内使用。

本品在碳酸氢钠溶液中欠稳定。本品不可与血制品或蛋白质水溶液(如水解蛋白或静注脂质乳剂)混合使用。

如果本品与氨基糖苷类抗生素合用,不可将二者同时混合于注射容器或静脉输注液中,以防氨基糖苷类抗生素作用降低。

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