头孢菌素1型(第一代头孢菌素)

一、第一,二,三,四,五代头孢菌素分别是

一首诗让你记住五代头孢的分类：

一拉定唑啉氨苄

二呋孟替克丙烯

三肟他啶派曲松

四代吡肟骑匹马

五代洛林托罗普

第一代：一拉定唑、啉氨苄

头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄

第二代：二呋孟替、克丙烯

头孢呋辛、头孢孟多、头孢替啶、头孢克洛，头孢丙烯

第三代：三肟他啶、派曲松

头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢派酮、头孢曲松

第四代：四代吡肟、骑匹马

头孢吡肟、头孢匹罗

第五代：五代洛林、托罗普

头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普

拓展资料：

头孢菌素类（Cephalosporins）是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素C，经改造侧链而得到的一系列半合成抗生素。

其优点是：抗菌谱广，对厌氧菌有高效；引起的过敏反应较青霉素类低；对酸及对各种细菌产生的β-内酰胺酶较稳定；作用机理同青霉素，也是抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的。

属繁殖期杀菌药。由于其不良反应和毒副作用较低，是当前开发较快的一类抗生素。

头孢菌素类和青霉素类同属β-内酰胺抗生素，不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸，这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。

参考资料：头孢菌素类抗生素百度百科头孢菌素类百度百科

二、一二三代头孢怎么区分

第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：

1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。

2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。

3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。

4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下：

（1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。

（2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。

（3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。

（4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。

（5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。

（6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。

（7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。

5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。

第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。

常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。

第二代头孢菌素：主要开发年代为1970-1976年，其抗菌特性为：

1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比，作用相近或较弱。

2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在：

（1）抗酶性能较强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强，对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。

（2）抗菌谱较广：在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上，第二代头孢的抗菌谱有所扩大，包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。

（3）普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。

（4）第二代头孢菌素对下列微生物无效：粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。

常见的第二代头孢菌素有，头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。

第三代头孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特点有：

1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强，如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用，头孢噻肟较强；但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。

2、对嗜血杆菌的作用，第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。

3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌，以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。

4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌，以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。

多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障，适用于敏感菌所致的脑膜炎。

常见的第三代头孢菌素有头孢克肟，头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。

第四代头孢菌素：近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此，它们具有更广泛的适用性。

头孢菌素的不良反应：

（1）消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应，并抑制肠道正常菌群，导致维生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。

（2）肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高，但一般不严重。

（3）肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄，可致血尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐（注射）等均可加强肾毒性。

（4）造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。

（5）凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群，减少维生素K的产生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素，可与维生素K竞争，从而阻碍谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍，还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加强了不良反应。

（6）抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用，可产生二硫仑反应（醉酒貌）。

（7）过敏反应。多见者为皮疹及药热，尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史者应禁用，有青霉素过敏史者应十分慎用。

头孢是头孢类抗菌药的总称，头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。切勿在饮酒前后使用。极易出现休克，晕厥，老年人甚至会有生命危险。

在抗生素市场中，头孢类抗生素占据着较大的份额，而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等，相应的中间体包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐(SIMA)以及氯磺酸异氰酸酯等。

中文名:头孢

外文名:Cephalosporins

总称:头孢类抗菌药

注意:切勿在饮酒前后使用

注射前:需要做皮试

三、第一代头孢菌素是60年代初开始上市的,药学特点有哪些

第一代头孢的出现，解决了很多的医疗难题，主要应用于外科手术的治疗。不过它的副作用也是很大的，尤其是对于代谢的肝脏来说，会造成及其大的损伤。

第一代头孢菌素于20世纪60年代初上市。在抗菌性能方面，对第一代头孢菌素敏感的细菌主要包括β-溶血性链球菌和其他链球菌。包括肺炎链球菌(但肠球菌具有耐药性)、葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌等。

不同种类的头孢菌素可以有自己的抗菌特性。例如，头孢唑啉对革兰氏阳性菌有较好的抗菌效果，而头孢唑啉对某些革兰氏阴性菌有一定的效果。然而，第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌β-内酰胺酶的耐药性相对较弱，因此革兰氏阴性菌对当前一代抗生素更具耐药性。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、柠檬酸杆菌、需氧菌、假单胞菌、沙雷氏菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)和其他微生物无效。其中，除头孢唑啉只能用于注射外，其余可用于口服给药，也称为口服头孢菌素。

第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌效果与第一代相似或较低，但对革兰氏阴性菌的效果更好。容易对第一代头孢菌素产生耐药性，第二代头孢菌素通常对这些耐药菌株有效。

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头孢的发展也代表了世界医疗水平的进步，相信它之后对人体的副作用会越来越小，给我们带来真正的健康和放心。

四、第一代头孢类抗生素有哪些

常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨

苄、头孢羟氨苄等。

第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：

1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。

2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。

3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。

4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下：

（1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。

（2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。

（3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药

性。

（4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。

（5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。

（6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。

（7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。

5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。

第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。